新片劑可與胃酸減少劑同時服用，讓患者和醫生有更多的選擇
這一批準是基于 ELEVATE-PLUS研究的數據，該研究證實了Calquence片劑與當前的膠囊相比具有生物等效性和相同劑量
阿斯利康公司的Calquence (通用名：阿可替尼) 片劑已獲得歐盟 （EU）獲批，用于治療患有慢性淋巴細胞白血病（CLL）的成人患者。
歐盟委員會的批準是基于美國血液學會期刊《血液》上發表的ELEVATE-PLUS 研究結果，也遵循了人用醫藥産品委員會的積極意見1。
該研究證實了阿可替尼膠囊和片劑具有生物等效性，意味着在相同的劑量和間隔時間下，兩者的療效和安全性相當1。片劑可與胃酸減少劑一同服用，包括質子泵抑制劑 (PPIs)、抗酸劑和H2受體拮抗劑 (H2RAs) 1。在這些研究中觀察到的大多數不良事件 (AEs) 屬于輕微級，沒有發現新的安全問題1。
米蘭聖拉斐爾生命健康大學 CLL 戰略研究項目主任、醫學博士Paolo Ghia表示：“許多慢性淋巴細胞白血病患者面臨需要日常治療的多種疾病，包括使用減酸劑治療胃食管反流等疾病。片劑可與這些藥物共同服用，更多的慢淋患者能夠服用阿可替尼。”
阿斯利康全球執行副總裁，腫瘤事業部負責人Dave Fredrickson表示：“阿可替尼片劑突出了我們了解慢性淋巴細胞白血病群體需求并提供以患者為導向的治療解決方案的承諾。此次獲批為歐盟的醫生和患者提供了更大的靈活性來确定正确的治療計劃，并使更多患者有可能從該藥物中受益。”
阿可替尼在歐盟被批準為 CLL 的膠囊制劑。它在美國也被批準作為膠囊和片劑制劑用于 CLL、小淋巴細胞淋巴瘤 (SLL) 和複發/難治套細胞淋巴瘤 (MCL) 。此外，阿可替尼在全球許多其他國家/地區被批準用作膠囊劑型。适應症在不同國家或地區不完全一緻。
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關于CLL
CLL 是成人中最常見的白血病類型，2019 年全球新增病例超過 10 萬例2。有些 CLL 患者在确診時可能沒有任何症狀，有些患者可能會出現症狀，如虛弱、疲勞、體重減輕、畏寒、發熱、盜汗、淋巴結腫大和腹痛3。
CLL患者的骨髓、血液和淋巴結中異常淋巴細胞累積。随着腫瘤細胞的增多，正常白細胞、紅細胞和血小闆的生成減少，可導緻貧血、感染和出血4。通過布魯頓酪氨酸激酶（BTK）的 B 細胞受體信号傳導是 CLL 的重要增殖通路之一。
關于ELEVATE-PLUS 研究
ELEVATE-PLUS 是一項在116名健康受試者中開展的三項I期、開放标簽、單劑量、交叉研究，确立了阿可替尼片劑 (100mg) 和阿可替尼膠囊 (100mg)之間的生物等效性，評估了阿可替尼片劑服用期間聯用或不聯用PPI 雷貝拉唑對于阿可替尼的藥物作用，并研究了高脂飲食對比空腹時服用阿可替尼片劑的影響1。
關于阿可替尼
阿可替尼是新一代BTK選擇性抑制劑，通過與BTK共價結合抑制其活性5,6。在B細胞中，BTK信号導緻B細胞增殖、轉運、趨化和粘附所需的途徑激活5。
阿可替尼膠囊和片劑在美國和歐盟被批準用于治療CLL。膠囊與胃酸減少劑同時服用有限制。
阿可替尼膠囊已在日本、加拿大、澳大利亞和全球許多其他國家被批準用于 CLL。
在美國和其他一些國家，阿可替尼膠囊也被批準用于治療既往至少接受過一次治療的 MCL 成人患者。美國 MCL 适應症的加速批準是基于總體緩解率，該适應症的繼續獲批可能取決于驗證性研究中對臨床獲益的驗證和描述。目前，阿可替尼在歐洲或日本尚未被批準治療 MCL。
作為廣泛臨床開發項目的一部分，阿斯利康和 Acerta 制藥公司目前正在20多個公司申辦的臨床研究中評估阿可替尼治療多種 B 細胞血液腫瘤，包括CLL、MCL、彌漫性大 B 細胞淋巴瘤、華氏巨球蛋白血症、濾泡性淋巴瘤和邊緣區淋巴瘤。
關于阿斯利康在血液病領域的研究
阿斯利康正在推動科學界重新定義血液疾病的治療。通過收購 Alexion 公司，我們擴大了對血液病患者的承諾，不僅在腫瘤領域，而且在罕見病領域，我們能觸及那些存在高度未被滿足需求的患者。基于我們對血液腫瘤的深刻理解，借助我們在實體瘤方面的優勢，并利用Alexion公司在補體科學方面的開創性技術能為罕見病提供變革性藥物，我們正在追求持續不斷地開發出直接針對疾病潛在驅動因素的新型療法。
血液疾病患者未被滿足的治療需求較大，我們關注這個群體，為他們提供創新藥物和療法來改善預後。通過來自患者、護理人員和醫生的洞察，我們的目标是改變患有惡性、罕見和其他相關血液疾病患者的生活，以産生最有意義的影響。
關于阿斯利康在腫瘤領域的研究
阿斯利康正引領着腫瘤領域的一場革命，緻力提供多元化的腫瘤治療方案，以科學探索腫瘤領域的複雜性，發現、研發并向患者提供改變生命的藥物。阿斯利康的腫瘤業務專注于最具挑戰性的腫瘤疾病，通過持續不斷的創新，阿斯利康已經建立了領先全行業的多元化産品組合和渠道，持續推動醫療實踐變革，改變患者體驗。
阿斯利康以期重新定義腫瘤治療，并在未來攻克癌症。
聲明：這些研究中的藥品尚未在中國獲批适應症，阿斯利康不推薦任何未被批準的藥物使用。
内容來源：新聞稿 (内部審批号: CN-110443)
參考文獻：
1. Sharma S, Pepin X, Burri H, et al. Bioequivalence and relative bioavailability studies to assess a new acalabrutinib formulation that enables coadministration with proton-pump inhibitors. Clin Pharmacol Drug Dev. 2022;11: 1294-1307.
2. Yao Y, Lin X, Li F, et al. The global burden and attributable risk factors of chronic lymphocytic leukemia in 204 countries and territories from 1990 to 2019: analysis based on the global burden of disease study 2019. Biomed Eng Online. 2022;1: 4.
3. American Cancer Society. Signs and Symptoms of Chronic Lymphocytic Leukemia. Accessed online. Accessed June 2022.
4. National Cancer Institute. Chronic lymphocytic leukemia treatment (PDQ®)–Patient version. Accessed online. Accessed June 2022.
5. Calquence® (acalabrutinib) [prescribing information]. Wilmington, DE; AstraZeneca Pharmaceuticals LP; 2019.
6. Wu J, Zhang M, Liu D. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016;9(21).